Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат

Фармакотерапия гипотонической заболевания

Фармацевтические средства, повышающие тонус сосудов

ЛС центрального деяния.

ЛС, стимулирующие периферическую нервную систему:

— катализаторы альфа- и бета-адренорецепторов;

— катализаторы альфа-адренорецепторов;

— катализаторы альфа-, бета- и дофамин-рецепторов.

ЛС, владеющие в большей степени миотропным эффектом.

Фармацевтические средства центрального деяния

К этой группе относятся психостимуляторы, аналептики и тонизирующие препараты, которые опосредованно Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат могут увеличивать сосудистый тонус. Так как гипертензивное действие этих средств не охарактеризовывает основной фармакологический эффект, их клиническая фармакология не рассматривается в данном разделе.

Лекарственые средства, стимулирующие периферическую нервную систему

Катализаторы альфа- и бета-адренорецепторов

АДРЕНАЛИН (эпинефрин) — прямой симпатомиметик, действующий на альфа- и бета-адренорецепторы. В физиологических концентрациях адреналин оказывает Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат влияние лишь на кровяные сосуды, расширяя артерии скелетной мускулатуры, мозга, некординально — сердца, что содействует адаптации к усиленной физической и интеллектуальной деятельности. В более больших концентрациях также суживает артериолы и венулы в коже и органах брюшной полости, что обуславливает резкое, хотя и краткосрочное увеличение систолического и диастолического АД и повышение Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат венозного возврата. Являясь бета-адреностимулягором, продукт обладает выраженным бронхорасширяющим, положительным инотропным, хронотропным и батмотропным действиями, понижает тонус и ослабляет перистальтику ЖКТ, наращивает гликогенолиз в печени и других тканях, ингибирует высвобождение инсулина из клеток поджелудочной железы, что приводит к увеличению уровня глюкозы в крови (табл. 1). При в/в внедрении нормотоникам Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат отмечается рефлекторное замедление ЧСС.

Время начала деяния, развития наибольшего эффекта и продолжительность деяния зависят от дозы и путей введения продукта. При продолжительном и нередком его приеме развивается толерантность, которая исчезает при его отмене. В/а введение не рекомендуется, потому что это может привести к гангрене из-за развивающейся выраженной Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат вазоконстрикторной реакции. Описаны также некрозы тканей при внедрении адреналина п/к в одно и то же место. После п/к и в/м инъекций бронходилатация отмечается через 3-10 мин с максимумом — через 20 мин, после ингаляций — через 1 мин. При сублингвальном приеме действие наступает через 5-10 мин и длится до 2 ч. Мидриаз при закапывании Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат в коньюнктивальный мешок отмечается через пару минут и длится несколько часов. При открытоугольной глаукоме внутриглазное давление понижается в течение часа.

Фармакокинетика . Активности при оральном приеме не имеет из-за резвого разрушения. Метаболизируется в окончаниях симпатических нервишек, в печени и других тканях, переходя в неактивные субстанции (коньюгаты с серной кислотой Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат и в наименьшей степени — с глюкуроновой).

Таблица 1

Фармакологические эффекты симпатомиметиков

Стимуляция Локализация Эффект
Альфа-адренорецептор мускулы бронхов слабенький бронхоспазм.
большие артерии спазм (+) (в особенности сосуды кожи, почек, кишечного тракта).
артериолы спазм (++)
венулы спазм (+++)
миометрий сокращение.
радужка спазм круговой мускулы (мидриаз).
ЖКТ понижение моторики и тонуса.
мочевой пузырь сокращение сфинктеров.
селезенка сокращение капсулы.
тучные клеточки высвобождение гистамина, МРС-А.
тромбоциты повышение агрегации.
Бета1-адре­норецептор миокард положительный хроно Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты.
жировая ткань липолиз.
ЖКТ понижение моторики и тонуса.
почки выброс ренина.
Бета2-адренорецептор мускулы бронхов положительный хроно-, ино-, батмо- и дромотропные эффекты.
артериолы дилятация (в особенности в скелетных мышцах, печени)
скелетные мускулы тремор, гликогенализ.
печень глихогенолиз.
миометрий расслабление.
Pancreas выброс инсулина.
тучные клеточки понижение высвобождение гистамина, МРС.

Показания : артериальная гипотония с сохраненным Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат ОЦК; бронхоспазм, не купируюшийся эфедрином либо другими бета-стимуляторами; анафилактический шок; нарушения AV проводимости.

При лечении нужен контроль за показателями центральной и периферической гемодинамики, ритмом сердца, уровнем глюкозы и молочной кислоты в плазме крови.

Противопоказания . При органических поражениях сосудов мозга, сердца, сладком диабете, гипертензии, паркинсонизме, гипертиреозе назначать продукт можно только Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат по актуальным свидетельствам и под серьезным докторским контролем.

Побочные деяния появляются головокружением, покраснением лица, тошнотой (пореже рвотой), тремором, нехорошим сном, затруднением дыхания, повышением потливости, слабостью.

Взаимодействие с альфа-адреноблокаторами, нитратами приводит к понижению прессорного эффекта адреналина. Общие анестетики усиливают чувствительность миокарда к продукту и при сочетанном предназначении могут прирастить Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат ЧСС. При сочетанном предназначении с гипогликемизирующими средствами действие последних слабеет, вследствие чего нужно коррегировать их дозу. Комбинированное предназначение с трициклическими антидепрессантами увеличивает прессорное действие адреналина.

ЭФЕДРИН (эфалон) — непрямой катализатор альфа- и бета-адренорецепторов. Действие продукта связано с вытеснением норадреналина из пресинаптических окончаний симпатических нервишек, торможением его оборотного захвата, увеличением чувствительности Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат адренорецепторов к норадреналину и адреналину, высвобождением адреналина из коры надпочечников. Не считая того, он обладает малозначительным прямым альфа-стимулирующим свойством. Может наращивать пресинаптическое высвобождение ацетилхолина, тормозит высвобождение гистамина при реакции антиген-антитело.

Фармакодинамика . Стимулируя альфа-адренорецепторы (табл. 1), эфедрин слабее, но более продолжительно, чем адреналин, увеличивает систолическое АД. Повторное введение огромных Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат доз эфедрина (40-60 мг/сут в течение 3-4 дней) приводит к истощению припасов норадреналина и к развитию резистентности (тахифилаксии). В то же время дозы 10-20 мг даже при продолжительном применении не обуславливают развития резистентности, потому что припасы катеходаминов в синапсах успевают восстановиться. Продукт оказывает расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру бронхов Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат. Бронхолитическое действие после в/м введения наступает через 10-15 мин и длится до 3 ч. При пероральном приеме эффект начинается позднее — через 45-60 мин и длится до 5-6 ч. Продолжительность кардиальных и сосудистых эффектов также не превосходит 4 ч. При в/в внедрении продолжительность кардиальных и прессорных эффектов составляет 1 ч. Оказывает слабенькое стимулирующее Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат воздействие на проведение импульсов в нервно-мышечном синапсе. Провоцирует ЦНС, воздействуя на ретикулярную систему. Вызывает мидриаз. Расслабляет гладкую мускулатуру матки, увеличивает тонус сфинктера мочевого пузыря (возбуждение альфа-адренорецепторов), расслабляет m. detnisor urinae. Суживает сосуды малого круга кровообращения, что может нарушать газообмен в легких. Увеличивает обмен веществ, не достаточно оказывает влияние на уровень Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат сахара в крови.

Фармакокинетика . Эфедрин отлично всасывается после орального и в/м введения. Всасываемость возрастает после приема еды. Продукт сравнимо устойчив к действию фермента моноаминоксидазы (МАО), медлительно метаболизируется в печени и в большей степени выделяется почками в постоянном виде, при этом при кислой моче — до 90% за 24 ч, при щелочной Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат — до 30%. Период полувыведения 3-6 ч (находится в зависимости от дозы и рН мочи, так, при рН=5 он составляет 3 ч, при рН=6 — 6 ч). При курсовом предназначении эфедрина динамики фармакокинетических характеристик не наблюдается, что свидетельствует о том, что резистентность развивается исключительно в отношении фармакодинамических эффектов продукта.

Показания : профилактика и исцеление Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат астмы; купирование приступов бронхоспазма, сопровождающихся в большей степени симптомами набухания слизистой оболочки бронхов; в виде капель для симптоматического исцеления насморка (при всем этом может стремительно развиваться тахифилаксия и вероятны системные эффекты); для профилактики и исцеления гипотензии; для профилактики появления асистолии желудочков при AV блокаде, синдроме беспомощности синусового узла; при Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат нарколепсии; при ночном энурезе; для исцеления миастении; для уменьшения боли при дисменоррее; для расширения зрачка.

Оральная разовая доза колеблется от 25 до 50 мг, ее можно назначать до 6-8 раз в день. При в/м либо п/к внедрении доза не должна быть выше 25-50 мг, при в/в (медлительно) — не выше Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат 25 мг.

Противопоказания : гипертоническая болезнь, выраженный склероз сосудов мозга, сердца, ИБС, гипертиреоз, бессонница, гипертрофия предстательной железы. Нездоровые приклонного возраста имеют завышенную чувствительность к эфедрину. Отчасти продукт выводится с грудным молоком, что нужно держать в голове при предназначении его кормящим матерям. Нездоровые, имеющие завышенную чувствительность к амфетаминам и биогенным аминам, гиперреактивны и к Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат эфедрину.

Побочные эффекты : может вызывать легкий тремор и сердцебиение, аритмию. Продукт, владея значимым воздействием на ЦНС, вызывает тревогу, беспокойство, бессонницу, возбуждение, тошноту и рвоту; у неких малышей — парадоксальную сонливость; у старых парней — задержку мочи.

Взаимодействие . Образует нерастворимые соединения с сульфаниламидами, амидопирином, йодом, отваром корня солодки. С адреналином наращивает продолжительность бронхолитического Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат деяния. При совместном предназначении с ингибиторами МАО и резерпином может быть резкое повышение АД; с бета-адреноблокаторами — уменьшение бронхолитического деяния. Проявляет антагонизм к наркотическим, анальгезирующим и другим средствам, угнетающим ЦНС. Сочетание с альфа-адреноблокаторами избавляет прессорное действие эфедрина.

Катализаторы альфа-адренорецепторов

НОРАДРЕНАЛИНА ГИДРОТАРТРАТ (Левартеренол) - агонист альфа-адренорецепторов сосудов и Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат слабенький агонист бета1-адренорецепторов сердца. Основное проявление фармакологического деяния — увеличение тонуса артериол, приводящее к повышению ОПСС, АД, понижению почечного и печеночного кровотока. Умеренное воздействие норадреналина как агониста бета^адренорецепторов разъясняется малыми дозами продукта, так как введение его в огромных количествах вызывает ишемические конфигурации в коже, мышцах Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат, почках и других органах. Потому в тех дозах, в каких продукт вводится в качестве гипертензивного средства, он не изменяет либо равномерно увеличивает сократимость миокарда, понижает ЧСС (в особенности сначала введения), что обосновано рефлекторной реакцией в ответ на увеличение АД. Норадреналин действует однонаправленно с адреналином на ЦНС, обмен веществ, на гладкомышечные Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат клеточки, но степень его эффекта превосходит действие адреналина. Беря во внимание нехорошую абсорбцию и резвое разрушение, продукт вводят в организм исключительно в/в.

Показания : послеоперационный, посттравматический, заразный шок без волюмических нарушений. В связи с тем, что продукт вызывает выраженный ангиоспазм, его не рекомендуется использовать при геморрагическом шоке. Очень осторожно назначают Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат при кардиогенном шоке, так как в томных случаях у бальных с острым инфарктом миокарда ОПСС резко повышено, что обременяет работу сердца.

Более нередко норадреналин вводят капельно из расчета 1 мг (0,5 мл 0,2% раствора) на 200 мл изотонического раствора хлорида натрия; число капель определяется уровнем АД. Действие продукта проявляется в первую Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат минутку введения и прекращается при окончании его внедрения.

Побочные деяния обоснованы сначала фармакологическими эффектами и клинически появляются некрозом тканей, аритмиями, пореже наблюдаются боль в голове и нарушение дыхания.

МЕЗАТОН (фенилэфрин) обладает в большей степени прямым стимулирующим действием на альфа-адрснорецепторы, также равномерно увеличивает выброс норадреналина из пресинаптических окончаний. На бета1-рецепторы сердца Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат фактически воздействия не оказывает. Вызывая увеличение АД, приводит к умеренной, недлительной брадикардии. Продолжительность эффекта при в/в внедрении составляет 20 мин, при п/к —до 1 ч.

Показания : артериальная гипотония, послеоперационный, травматический, заразный, кардиогенный шок (при нетяжелом их проявлении). Мезатон вводят п/к либо в/в в дозе Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат 1 мл 1% раствора (в/в на 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия). По силе эффекта он уступает адреналину, норадреналину, но превосходит их по продолжительности деяния.

Катализаторы альфа-, бета- и дофамин-рецепторов

ДОФАМИН (допамин) провоцирует альфа-, бета- и дофаминергические сенсоры симпатической нервной системы. Выраженность эффекта определяется вводимой дозой.

В низких дозах — 0,5-2 мкг Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат/кг/мин оказывает влияние в большей степени на дофаминергические сенсоры, что приводит к расширению сосудов почек и кишечного тракта. В дозах 2-10 мкг/кг/мин оказывает положительное инотропное действие вследствие стимуляции бета1-адренорецепторов сердца и непрямого деяния за счет ускоренного высвобождения норадреналина из гранул припаса. Оба фактора приводят к увеличению сократимости Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат миокарда, повышению работы сердца, повышению систолического и пульсового АД при малом изменении диастолического давления. Коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде растут.

В дозах выше 10 мгк/кг/мин дофамин провоцирует альфа-адренорецепторы, что приводит к повышению ОПСС, сужению почечных сосудов, уменьшению фракции выброса у нездоровых с ХНК. У Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат людей с обычной сократимостью миокарда увеличивается систолическое и диастолическое АД, сократимость, сердечный и ударный выброс крови. Безусловно, обозначенные дозы — условны, они зависят также от чувствительности системы. Главное — это ступенчатость воздействия дофамина на разные рецепторные зоны.

Фармакокинетика . Метаболизм дофамина происходит в печени, почках, плазме и характеризуется его перевоплощением в неактивные соединения Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат под воздействием МАО и катехолортометилтрансферазы. Около 24% вводимой дозы метаболизируется в норадреналин в нервных окончаниях. В постоянном виде выводится с почками только малозначительное количество.

Показания . Шок, развившийся на фоне инфаркта миокарда, травмы, септикопиемии, операции на открытом сердечко, печеночной и застойной сердечной дефицитности

Продукт вводят исключительно в/в до инфузии нужно Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат скоррегировать гиповолемию. Скорость введения и общая доза определяются гемодинамическим ответом. После начала введения держут под контролем главные характеристики гемодинамики. Начинают введение с маленькой дозы 0,5-1 мкг/кг/мин; через 2-5 мин определяют ее адекватность. Действие продукта прекращается через 10-15 мин после окончания введения. Если при внедрении продукта в дозе выше 10 мкг/кг/мин эффект Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат отсутствует, нужно вводить более мощнейший вазопрессор. Введение дофамина прекращают равномерно во избежание реакции отмены.

Противопоказания . Феохромоцитома. С осторожностью назначают при оккюлионных заболеваниях сосудов, заболевания Бюргера, Рейно и некоррегированных томных нарушениях ритма.

Побочные деяния : боль в грудной клеточке, затруднение дыхания, беспокойство, сердцебиение, боль в голове, рвота. Нездоровые с Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат завышенной чувствительностью к симпатическим аминам очень бурно реагируют и на дофамин.

Взаимодействие . Сочетанным предназначением с альфа-адреноблокаторами можно предупредить увеличение ОПСС. Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию желудочковых аритмий, совместное применение с диуретиками — к обоюдному усилению почечных эффектов. Алкалоиды спорыньи усеивают вазоконстрикцию на фоне внедрения дофамина. Гуанетидин и трициклические Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат антидепрессанты могут усиливать вазоконстрикторный эффект продукта.

Фармацевтические средства, владеющие в большей степени миотропным эффектом

АНГИОТЕНЗИНАМИД (пипертензин) является амидом естественного прессорного вещества ангиотензина II. Владея прямым миотропным действием, вызывает сужение сосудов внутренних органов, кожи (в особенности на уровне прекапилляров), увеличивает сокращение гладкой мускулатуры матки, кишечного тракта, мочевого пузыря. На коронарный Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат кровоток, кровообращение в поперечнополосатых мышцах и на тонус вен существенного воздействия не оказывает. Увеличивает секрецию адреналина в мозговом слое и альдостерона в клубочковой зоне надпочечников.

Показания . Посттравматический, послеоперационный и заразный шок, вазомоторный коллапс. При кардиогенном шоке используют осторожно, потому что он может резко увеличивать ОПСС. По выраженности прессорного эффекта во Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат много раз превосходит норадреналин. Вводится в/в. Гипертензивный эффект наступает через пару минут после начала введения. Так как продукт стремительно инактивируется ангиотензиназами крови, его вводят продолжительно, капельно, число капель определяется уровнем АД. Начинают введение с дозы 5 мкг/мин и по мере надобности наращивают до 60 мкг/мин. После отмены продукта Фармакотерапия гипертонической болезни - реферат продолжительность гипертензивного деяния не превосходит 5-10 мин. Беря во внимание, что при долговременной инфузии отмечается сужение сосудов почек, нужно смотреть за их многофункциональным состоянием. Возникающая брадикардия является реакцией на увеличение АД. Не рекомендуется использовать при гиповолемическом шоке.



farmakologicheskie-effekti-osnovnie.html
farmakologicheskie-metodi-obezbolivaniya.html
farmakologicheskie-svojstva-antidepressantov-i-ih-klinicheskaya-znachimost.html